




克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂,适用于肿瘤标本检测结果为ALK阳性或ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者可用克唑替尼治疗。
克唑替尼的用法用量:
1、推荐口服剂量是250mg,每天2次,有严重肾受损 [肌酐清除率(CLcr) <30 mL/min]且不需要透析患者,克唑替尼的推荐口服剂量是250 mg,每天1次。克唑替尼可与食物同时服用,也可不与食物同时服用。整吞胶囊。如缺失一剂克唑替尼,则弥补该剂量(如果下一剂量在6小时之内,则无需弥补)。如服用一剂克唑替尼后发生呕吐,在常规时间服用下一剂量。
2、如由于3或4级严重不良反应,需要减少1个剂量或更多剂量:
(1)首次剂量减少:200mg规格的胶囊口服服用每天2次;
(2)第二次剂量减低:250mg规格的胶囊口服服用每天1次;
(3)如不能耐受克唑替尼250mg口服服用每天1次,则永久地终止给药。
那服用克唑替尼(赛可瑞)多长时间会产生耐药?由于个体差异,每个人使用克唑替尼的耐药时间都因人而异,不过可以根据临床研究时的数据,来估计一个大概的范围。克唑替尼的中位无进展生存期为10.9个月,因而一般来说吃11个月之后,就差不多会耐药了,但这也不是对每个患者都适用的数据,像一些吃克唑替尼2年以上的患者也有不少。
另外,2018世界肺癌大会上公布的数据显示,克唑替尼配合化疗,让中国ALK阳性肺癌患者中位生存期超过了53个月!也就是说,这项临床实验中有一半的肺癌病人生存期超过了53个月。看到这个结果,很多专家惊叹,靶向药有可能将肺癌变成一种慢性病,病人可以长期存活。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581