贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。今天来了解一下恩考芬尼和贝美替尼联合治疗黑色素瘤取得“空前优势”。
贝美替尼+恩考芬尼治疗黑色素瘤的疗效和安全性:在临床的试验中对比了贝美替尼(比美替尼)与恩考芬尼联合用药和维罗非尼的效果。
结果显示,与维罗非尼治疗组相比,贝美替尼(比美替尼)联合用药组将患者的的中位无进展生存期PFS延长约两倍(14.9个月VS7.3个月),联合治疗组中位总生存期OS为33.6个月,另一组为16.9个月。
贝美替尼(比美替尼)联合用药治疗黑色素瘤患者发挥了积极的治疗效果,但并不是所有患者都可以使用,在治疗前患者必须确定存在BRAF V600E或V600K突变,贝美替尼(比美替尼)不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者,请勿盲目使用。
美国FDA在2018年6月27日,批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法比美替尼联合恩考芬尼(康奈非尼)用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤,但不适用于野生型BRAF患者治疗。研究表明,与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。
贝美替尼由美国Array生物制药公司独家研制,比美替尼Mektovi与恩考芬尼联合用药的治疗方案为黑色素瘤患者的治疗带来了新的选择。
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