贝美替尼也叫比美替尼,是2018年6月在美国获批上市的一款新药,2018年9月20日,欧盟委员会(European Commission) 批准在28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威上市康奈非尼和贝美替尼组合药。今天咱们来了解一下贝美替尼。
贝美替尼适应症:比美替尼是一种激酶抑制剂,与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
在黑色素瘤治疗的研究试验中,比美替尼Mektovi与恩考芬尼联合用药的治疗效果更为显著,能够使在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时,比美替尼Mektovi联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。
贝美替尼+恩考芬尼治疗黑色素瘤的疗效和安全性:在临床的试验中对比了贝美替尼(比美替尼)与恩考芬尼联合用药和维罗非尼的效果,结果显示,与维罗非尼治疗组相比,贝美替尼(比美替尼)联合用药组将患者的的中位无进展生存期PFS延长约两倍(14.9个月VS7.3个月),联合治疗组中位总生存期OS为33.6个月,另一组为16.9个月。
贝美替尼Mektovi一种MEK抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,贝美替尼Mektovi抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。
临床试验中贝美替尼Mektovi联合用药的中位无进展生存期PFS为14.9个月,与对照组相比,联合组将PFS提高了两倍还要多。
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