抗肿瘤药物伊马替尼(格列卫)有耐药性吗？伊马替尼耐药时的表现

伊马替尼是一种具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。伊马替尼与位于酪氨酸激酶（TK）内的细胞内袋结合，从而抑制ATP结合并阻止磷酸化和随后的生长受体及其下游信号转导途径的活化。该试剂抑制由bcr-abl致癌基因编码的TK以及由c-kit和血小板衍生的生长因子受体（PDGFR）致癌基因编码的受体TK。抑制bcr-abl TK导致费城阳性（Ph +）血液系统恶性肿瘤如CML和ALL的恶性细胞增殖减少和细胞凋亡增加；对c-kit TK活性的影响抑制过度表达c-kit的疾病中的肥大细胞和细胞增殖，例如肥大细胞增多症和胃肠道间质瘤（GIST）。

靶向药物都会有耐药性的产生，那抗肿瘤药物伊马替尼(格列卫)有耐药性吗？

伊马替尼有耐药性的产生，一般服用伊马替尼2，3年会产生耐药性，但出现耐药的时间因人而异，如果用药剂量和时间或是中断，会加快出现耐药性。

伊马替尼耐药时的表现：

1、服用格列卫(伊马替尼)3个月未达CHR；

2、服用格列卫(伊马替尼)3个月Ph+细胞>95%或用药6个月>35%；

3、血液学达CHR，用标量维持中又不符合CHR；

4、已取得CCR，维持治疗中又不符合CCR；

5、已取得CCR，但分子水平bcr-abl/abl比值>0.045%。

有以上几种情况的话，都有可能是格列卫已经耐药了，慢粒在格列卫耐药后，目前有两种二代药：达沙替尼和尼洛替尼。

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