【优势】奥希替尼被称为高效低毒疗效突出的肺癌靶向药物

奥希替尼为靶向EGF R激活和抗性(T790MI)突变的口服、不可逆、选择性抑制剂，奥希替尼是一种单苯胺基喀啶化合物，通过不饱和丙烯酰胺基与EGFR催化域ATP结合位点的第797位半胱氨酸(C797)残基共价结合，抑制ECFR和下游信号底物AKT和ERK的磷酸化。今天来了解一下奥希替尼被称为高效低毒疗效突出的肺癌靶向药物。

在3期临床试验AURA3中，接受奥西替尼/奥希替尼（AZD9291）治疗的患者的中位无进展生存期可以达到10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月；脑转移的患者在接受奥希替尼（AZD9291）治疗后，中位无进展生存期可以达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月；客观缓解率达到71%（标准化疗为31%）。

参考AURA3临床研究的数据，服用奥希替尼（AZD9291）的患者无疾病进展生存期平均为10.1个月，而采用含铂双药化疗的患者，无疾病进展生存期平均为4.4个月。

奥希替尼优势如下：

1、与曾经的一线靶向药物吉非替尼相比，奥希替尼显著提高了患者的无进展生存期（PFS）。随着治疗时间的延长，奥希替尼服用者和吉非替尼使用者的无进展生存期差距越来越大，这意味着就无进展生存期方面而言，奥希替尼远胜于吉非替尼。

2 相较于吉非替尼，奥希替尼入脑效果更好。在对于新旧两种药物的无进展生存期的对比实验中，我们已知道，无论是否有脑转移的患者，奥希替尼的无进展生存期都远胜于吉非替尼。

3 奥希替尼的起效时间早。就一线肺癌用药而言，无论在无疾病进展期方面还是在应答时间方面奥希替尼都优于吉非替尼。其中奥希替尼的无疾病进展期将近19个月，而吉非替尼仅为10个月。应答时间奥希替尼近18个月，而吉非替尼仅为8.5个月。

4 奥希替尼副作用较轻。临床实验中得出的数据显示：奥希替尼的副作用虽与吉非替尼大致相同，但程度较轻。

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