阿帕他胺为雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积。
2018年,美国食品和药物管理局(FDA)批准阿帕他胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。这是FDA批准的第一种治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的方法。
在1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的随机临床试验中评估了阿帕他胺的安全性和有效性。服用阿帕他胺的患者的中位无转移生存期为40.5个月,而服用安慰剂的患者为16.2个月。
另外,患者使用阿帕他胺的常见副作用包括疲劳、高血压、皮疹、腹泻、恶心、体重减轻、关节痛、跌倒、潮热、食欲下降、四肢骨折和肿胀(周围水肿)。阿帕他胺的严重副作用包括跌倒、骨折和癫痫发作。
虽然阿帕他胺在国内已经上市,但是价格昂贵,那阿帕他胺片有印度仿制吗?阿帕他胺印度版价格是多少?
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