比美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。比美替尼还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。
比美替尼和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物,共同给予encorafenib和比美替尼导致更强的抗增殖作用。
2018年6月27日,美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法比美替尼联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤,但不适用于野生型BRAF患者治疗。
另外,患者使用比美替尼最常见的不良反应(≥25%)(与恩考芬尼联合使用),包括疲劳,恶心,腹泻,呕吐和腹痛等。
比美替尼2021年会在中国上市吗?上市后的价格是多少?
目前,比美替尼在国内还没有正式上市,也无法提供具体的上市时间,因此,也没有价格可说,国内的患者如有比美替尼的需要,可以购买国外上市的版本,更多关于曲美替尼的相关事宜,可以随时咨询医伴旅了解。
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