比美替尼是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的 MEK1/2抑制剂,已证明其在体外和体内(包括癌症模型)均有靶向活性。体外无细胞-磷酸化抑制研究试验显示,比美替尼可通过抑制活化的 MEK抑制ERK磷酸化,且对纯化ERK有纳摩尔级活性,IC50为12 nmol·L-1。体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用,可抑制癌细胞的增殖,对于BRAF、NRAS和KRAS基因突变的细胞尤其有效。体内试验中,比美替尼可抑制BRAF突变小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长,对多种癌症模型表现出广泛的抗肿瘤活性,包括黑素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、纤维肉瘤、胆管癌、卵巢癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤。
比美替尼副作用会持续多长时间?比美替尼副作用怎么应对?比美替尼(贝美替尼)治疗效果好,但不可避免的也会出现一些副作用,其中常见(>10%)的有:便秘、中性粒细胞减少、血清丙氨酸转氨酶升高、出血、白细胞减少、贫血、外周水肿、血清碱性磷酸酶升高、皮疹、高血压、呕吐、恶心、腹痛、血清天冬氨酸转氨酶升高、淋巴细胞减少、疲劳、腹泻、头晕、γ-谷氨酰转移酶升高、低钠血症等,在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。副作用持续的长短并没有一个确切的说法,但大多数的副作用都可以经过一定的处理方式而缓解,停药以后副作用也会逐渐消失。在遇到较为严重的副作用时,建议患者立刻前往医院咨询相关医生以确定后续的治疗方案。
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