氟维司群是新型内分泌药物,在选择性雌激素受体(ER)下调剂和拮抗剂中具有代表性,是目前一线内分泌治疗乳腺癌的最强单药,高剂量应用可将患者一线PFS延长达16个月,氟维司群已被美国国立综合癌症网络乳腺癌临床实践指南中推荐为治疗绝经后晚期乳腺癌患者的一线治疗药物。
氟维司群与内源性雌激素的结合能力与ER相当,可阻断雌激素调节肿瘤细胞的基因转录通路,抑制其增值。相比其他ER调节剂,具有以下优势:1.氟维司群与其它抗雌激素药物相比,其对ER的亲和力可达到雌二醇的89%,远高于常规药物TAM 的2.5%。2.氟维司群能发挥纯粹的ER拮抗效应,通过与ER结合,阻断其对转录激活因子AF-1和AF-2的募集,抑制其对肿瘤细胞所调节的基因表达以及核移位和二聚作用。3.氟维司群与TAM无交叉耐药性,对TAM治疗后进展的患者可行二线治疗,对激素依赖性乳腺癌具有显著抑制增殖的作用。4.氟维司群的临床疗效呈剂量依赖性,500mg/月的剂量相比250mg/月,不良反应无明显增加,但疗效更加优越。
氟维司群多久打一次?氟维司群注射后多久见效?氟维司群用法用量:氟维司群应通过臀部缓慢肌注。成年女性(包括老年妇女):推荐剂量为每月给药一次,一次250mg。儿童及青少年:因尚未确定氟维司群在儿童及青少年中的安全性和有效性,故不推荐在该年龄层中的患者使用氟维司群。氟维司群起效缓慢属于长效制剂,一般注射后五天左右起效。这个数字并不完全一致,多久见效也与患者本身的身体素质以及病情病况有所关联。
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