




奈拉滨(Nelarabine)是用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)。2005年10月,奈拉滨被FDA批准用于在至少两种化学疗法治疗后仍无反应或复发治疗T-ALL和T-LBL由诺华公司以Arranon商品名销售。
奈拉滨是脱氧鸟苷类似物9-b-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara-G)的前体药物。奈拉滨在腺苷脱氨酶(ADA)的作用下脱去甲基转变为ara-G,随后,又在脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶的作用下,经单磷酸化作用途径转变为具有活性的 ara-G三磷酸盐(ara-GTP)。Ara-GTP可在白血病原始细胞中逐渐积聚,并与 DNA相结合,从而起到抑制 DNA合成,促进白血病细胞死亡的作用。此外,奈拉滨的抗癌机制可能还与其细胞毒性和全身毒性作用有关。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年8月2日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021877