肺癌靶向药盐酸替波替尼片的作用

德国默克的盐酸替波替尼片是一种TYPEI型小分子MET 抑制剂，已被日本MHLW和美国FDA 批准用于治疗不可切除、MET 外显子14 跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC ）。《Tepotinib中文版说明书》提及特泊替尼在小鼠脑组织中的游离血药浓度为血液中的25% ，提示它有较强的穿透血脑屏障能力。盐酸替波替尼片是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。

MET14外显子跳读在NSCLC已然成为了一个有药可用的全新靶点,而针对组织活检或液体活检的MET检测应当作为常规并有望为NSCLC患者带来潜在的临床获益, 盐酸替波替尼片作为高效的MET-TKI,为MET基因异常NSCLC患者的治疗提供了更为精准的选择。

盐酸替波替尼片在11例脑转移患者经IRC评估的ORR为55% ,中位 DoR为9.5个月,中位PFS为10.9个月的结果,显示了较好的疗效。另外有案例报道提示盐酸替波替尼片在一例软脑膜案例中的颅内渗透率(脑脊液浓度比血浆浓度)为1.83%,提示盐酸替波替尼片有潜在的颅内病灶活性。研究结果显示,无论基于液体活检,还是组织活检, 盐酸替波替尼片对MET14外显子跳读突变的进展期NSCLC患者均有良好的ORR和较长的DoR,且药物的安全性可控。

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