




BRAF抑制剂恩考芬尼联合MEK抑制剂比美替尼(Binimetinib)方案于2018年6月27日获得FDA批准,用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。Ⅲ期临床试验结果显示,与恩考芬尼、维莫非尼单药治疗相比,恩考芬尼与比美替尼联合用药治疗晚期黑色素瘤更有效。
一项研究纳入了921例BRAF V600突变阳性的MM患者,577例患者分别接受了恩考芬尼+比美替尼(Binimetinib)、单独使用恩考芬尼或单独使用维莫非尼治疗,结果显示,联合组中位PFS为14.9个月,而维莫非尼和恩考芬尼单药组中位PFS分别为7.3个月和9.6个月。PFS的改善意味着进展或死亡风险降低。接受恩考芬尼+比美替尼治疗的患者ORR为63%,而接受恩考芬尼和维莫非尼单药治疗的患者ORR分别为51%和40%。
比美替尼的副作用:疲劳,γ-谷氨酰转移酶升高,低钠血症,恶心,腹泻,呕吐,腹痛,便秘,出血,头晕,皮疹,白细胞减少,淋巴细胞减少,中性粒细胞减少,血清丙氨酸转氨酶升高,视力损害,视网膜色素改变,血清天冬氨酸转氨酶升高,血清碱性磷酸酶升高,视网膜病变,贫血,外周水肿,高血压,血清肌酐升高,发烧。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498