



恩考芬尼(商品名Braftovi)是由Array生物制药公司研发的BRAF激酶抑制剂。2018年6月27日,美国食品药品监督管理局(FDA))批准恩考芬尼胶囊和比美替尼( MEK 激酶抑制剂)片剂联合治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者(恩考芬尼不适用于治疗野生型 BRAF黑色素瘤患者)。
恩考芬尼作为BRAF抑制剂,尤其对BRAF V600E具有较高的抑制活性,能靶向性抑制MAPK信号通路中的BRAF激酶,其IC50值为0.35 nM,对 BRAF V600E突变的患者具有明显的临床效果。体外实验表明,恩考芬尼能抑制表达BRAF V600E、D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。
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