




奥希替尼作为第三代、有中枢神经系统活性、不可逆的口服EGFR-TKI,较第一、二代的血脑屏障渗透性更好,可有效透过血脑屏障。AURA研究显示奥希替尼(80 mg·d-1)对EGFR-TKI治疗后T790M突变合并脑膜转移患者的有效率约55% ,在中枢神经系统缓解率方面有明显改善。
奥希替尼加量的副反应也不容忽视,常见副作用包括皮疹﹑痤疮、腹泻、恶心、皮肤干燥﹑甲沟炎等。Cordova等研究发现,奥希替尼加量至160mg·d-1后患者耐受性尚可,但加量至240 mg·d-1后,恶心呕吐及腹泻明显增加。
针对肺癌,奥希替尼和吉非替尼都是十分有效的药物,但最近有很多患者前来咨询,奥希替尼和吉非替尼哪个副作用大?
奥希替尼和吉非替尼哪个副作用大?根据相关临床试验证实了奥希替尼副作用确实比吉非替尼要轻很多。奥希替尼在显示了很好疗效的同时,其不良反应很轻,我们称之为安慰剂样的不良反应。在研究中,奥希替尼的各种3级及以上不良反应发生率均低于1%,而且早期研究并未发现奥希替尼最大耐受剂量和剂量限制性毒性。接受奥希替尼治疗的患者依从性很好,因不良事件导致减量或延迟用药的患者比例低,保证了药物能发挥最佳疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065