一款用于治疗套细胞淋巴瘤患者的BTK抑制剂-阿卡替尼

套细胞淋巴瘤(MCL)是一种非特异性亚型的非霍奇金淋巴瘤（NHL），侵袭性强，恶性程度高，常累及骨髓、淋巴结。结合，不可逆性地抑制 BTK 活性，从而有效抑制肿瘤细胞生长。由阿斯利康研制的阿卡替尼（acalabrutinib）是第二代 BTK抑制剂，于2017年10月31日被FDA批准用于治疗至少接受过一次治疗的MCL患者，相对于第一代BTK抑制剂伊布替尼具有更好的选择性和安全性，最大限度地减少了脱靶效应。

已完成的一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验纳入132例难治复发CLL患者，其中2例患者为既往曾接受过至少两种方案治疗的小淋巴细胞淋巴瘤。Ⅰ期试验中患者口服阿卡替尼100 ~400 mg(每日1次）或口服100~200 mg(每12小时1次)，一个疗程为28 d;ll期试验患者口服本品100 mg(每12小时1次)。平均19.8个月随访发现，ORR高达93%，其中CR为2%，PR为83%，伴淋巴细胞增多性部分缓解8%，3例患者SD，1例患者病情进展。

在研究中发现的阿卡替尼副作用为：下呼吸道感染，皮疹，血清胆红素升高，腹痛，疲劳，头晕，肌痛，出血，头痛，恶心，呕吐，泌尿系感染。在使用阿卡替尼的期间，建议患者要严格按照医嘱进行用药，才能够最大程度的发挥阿卡替尼的作用，切忌自行更改用药时间以及用药剂量，要知道，就算增加了药物的剂量，也没有办法提高本药品实际的治疗效果，反而可能会引起更多的不良反应，因此不要盲目用药。

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