色瑞替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC脑转移疗效可观

色瑞替尼（Ceritinib）是诺华制药公司研发的第二代口服的间变性淋巴瘤激酶(ALK）定向酪氨酸激酶抑制剂。商品名为赞可达，于2014和 2018年分别在美国和中国上市,主要用于既往接受克唑替尼后病情进展或对克唑替尼不耐受的ALK 阳性晚期NSCLC患者的治疗。

色瑞替尼为第二代口服ALK TKI，可抑制胰岛素受体（InsR）、ALK、ROS1和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）等靶点，其中，色瑞替尼对ALK 的抑制活性最高。它是对ALK本身和ALK介导的下游信号蛋白的磷酸化和EML4-ALK、NPM（核仁磷酸蛋白）-ALK融合蛋白细胞的表达进行抑制，从而控制肿瘤细胞的增。此外，色瑞替尼可有效抑制服用克唑替尼后的抗性突变，包括G1269A，I1171T，L1196M和 S1206Y等突变。

Ⅲ期ASCEND-4 临床研究显示病患在使用色瑞替尼后的中位无进展生存期（PFS）是16.6个月，药物缓解率为73%，而化疗中位 PFS为8.1个月，药物缓解率只有27%。基于此FDA在2017年批准色瑞替尼用于一线，治疗ALK阳性的晚期肺癌患者。

在实验中观察到的色瑞替尼的副作用为体重减轻、转氨酶升高、腹泻、食欲减退、疲乏、腹痛、恶心、呕吐等等。在这里，小编很郑重的想要告诉各位使用色瑞替尼的患者，建议您在用药期间一定要按照医嘱正确用药，只有严格按照医嘱用药，才能够对本身的治疗起到最佳的效果。

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