厄洛替尼最早是由OSI Pharmaceuticals与Genentech 公司联合研发的一种新型的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),针对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶表现出显著的选择性抑制作用。2013年5月14日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了厄洛替尼(Tarceva®,安斯泰来制药公司)用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC),其治疗效果优于传统的铂剂和多西紫杉醇,具有重要的临床应用价值。
厄洛替尼为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,具有促进组织细胞生长、凋亡作用,经口服进入机体后可作用于表皮生长因子,因此治疗晚期敏感性EGFR突变肺腺癌患者具有明显效果。
此外,厄洛替尼可抑制EGFR信号传导系统的多环节磷酸化,抑制肿瘤细胞增殖及新生血管生成,减弱病灶细胞侵袭能力,降低远处转移可能性。研究显示,观察组总有效率高于对照组,可见厄洛替尼联合强调适形放射技术可显著提升肺癌脑转移患者临床疗效。
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。该药常见的副作用为腹泻、食欲减低、皮疹、疲劳、呼吸困难、感染、瘙痒、皮肤干燥、咳嗽、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛、结膜炎、角膜结膜炎。
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