




在治疗黑色素瘤上,大家对康奈非尼和比美替尼都并不陌生,与Vemurafenib治疗相比,Braftovi康奈非尼(Encorafenib)联合Mektovi比美替尼(Binimetinib)治疗晚期BRAF突变黑色素瘤患者显示无进展生存期和总生存期改善,耐受性良好。
Binimetinib(比美替尼)是 MEK1/2一种有效的抑制剂,且Binimetinib是 MEK1/2的非竞争性ATP抑制剂。用 Binimetinib治疗的患者通常耐受性良好,但与其他MEK抑制剂类似,与轻度至中度中枢性浆液性视网膜病变、腹泻和痤疮样皮炎相关。目前,Binimetinib 正在进行多项临床试验,以检验单独使用Binimetinib 以及与其他癌症治疗药物联合使用的安全性和有效性。
在联合治疗上现有Ⅲ期临床试验将28个国家中577例经组织学证实为ⅢB,ⅢC或Ⅳ期的患者以1∶1∶1的比例随机分配至三组: 康奈非尼联合比美替尼组, 康奈非尼组,威罗菲尼组。研究时间为2013年12月至2015年4月,中位随访时间为16.6个月( 95% CI: 14.8 ~16.9) , 康奈非尼联合比美替尼组为14.9个月,威罗菲尼组为7.3个月,由此不难看出,康奈非尼+比美替尼极为有效的改善了黑色素瘤的总生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498