治疗黑色素瘤的新选择-比美替尼

黑色素瘤(melanoma)是起源于神经外胚层的黑色素细胞恶性突变转化而形成的恶性肿瘤。近年来,黑色素瘤在世界范围内的发病率逐渐增加,占所有恶性肿瘤的1%~3%,并以6%~7%的速度逐年递增。BRAF抑制剂恩考芬尼联合MEK抑制剂比美替尼（Binimetinib）方案于2018年6月27日获得FDA批准,用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，两药联合将成为治疗黑色素瘤的新选择。

比美替尼是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的MEK1/2抑制剂，已证明其在体外和体内（包括癌症模型）均有靶向活性。体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用，可抑制癌细胞的增殖,对于BRAF、NRAS、KRAS基因突变的细胞尤其有效。

恩考芬尼联合比美替尼方案是FDA于2018年批准的最新BRAF/MEK抑制剂治疗组合，基于Ⅲ 期随机对照试验（COLOMBUS研究）。577例 BRAF V600E/K突变的局部晚期或转移性黑色素瘤患者随机分为3组，给予①恩考芬尼450 mg 1/日口服联合比美替尼45 mg 2/日口服(n=192),②恩考芬尼300 mg 1/日口服(n=194)或③维莫非尼960 mg 2/日口服(n=191)。研究对象为初治或一线免疫治疗进展的患者。研究结果显示，联合治疗组、恩考芬尼单药组和维莫非尼单药组中位PFS分别为14.9、9.6和7.3个月，中位OS分别为33.6个月、23.5个月和 16.9个月。

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