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一文带你走进利奈唑胺这个药物

郭药师
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2025-01-21 18:06:53
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根据《中国耐多药和利福平耐药结核病治疗专家共识(2019年版)》,利奈唑胺被归类为A组的抗结核药物,对敏感菌株和耐药菌株具有同等的抗菌活性,用于耐多药肺结核(MDR-TB)、利福平耐药结核病(RR-TB)及广泛耐药结核病(XDB-TB)的治疗。

利奈唑胺属于恶唑烷酮类抗生素作用于细菌核糖体23S rRNA的结构域V区域的中心环,其与人类线粒体16S rRNA具有高度同源,因此利奈唑胺在抑制细菌蛋白质合成的同时也可能抑制人类线粒体蛋白合成,进而导致细胞功能的异常。

有研究提示利奈唑胺导致周围神经炎的发生机制与线粒体毒性间存在因果关系,可通过抑制细胞色素氧化酶表达,抑制细胞色素C氧化酶活性,改变线粒体超微结构,导致细胞凋亡,严重影响线粒体呼吸链导致线粒体峭丢失。

在近期发表的关于MRSA肺炎治疗指南中,利奈唑胺为一线推荐使用的抗生素。系统评价和荟萃分析显示:在治疗MRSA感染的院内获得性肺炎,利奈唑胺在根除微生物方面比糖肽类抗生素更有效,但其临床治愈率不优于万古霉素。万古霉素和利奈唑胺在治疗医院获得性肺炎的疗效上无显著差异。研究中治疗MRSA引起的肺部感染用药选择利奈唑胺的临床有效率虽高于万古霉素,但差异并无统计学意义(P>0.05 )。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061

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