




雷莫芦单抗(Ramucirumab)通过阻断 VEGFR2与 VEGF-A,VEGFC和VEGFD的结合来抑制VEGFR-2的活化,从而通过抑制血管内皮生长、迁移和存活来抑制肿瘤血管生成,进而发挥抗肿瘤作用。目前,雷莫芦单抗(Ramucirumab)已应用于多种恶性肿瘤的二线治疗,包括胃癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、肝细胞癌,因此雷莫芦单抗被称为抗癌多面手。
雷莫芦单抗(Ramucirumab)是一种完全人源化 IgG1单克隆抗体,特异性地与血管内皮生长因子受体2 ( VEGFR2)结合。VECF是肿瘤血管生成的关键介质,在许多实体瘤中均过表达﹐因此是抗肿瘤血管生成的主要靶标。
VECF生长因子家族包括VEGF-A,VEGF-B,VEGF-C,VECGF-D,VEGFE和胎盘生长因子(PLGF),其中 VEGF-A 是肿瘤血管生成最关键的刺激因子之一。VEGF-A可与VEGFR-1、VEGFR2和VEGFR3等3种不同的酪氨酸激酶受体结合,其中 VEGFR2最为关键。雷莫芦单抗(Ramucirumab)通过阻断VEGFR2与VEGF-A,VEGF-C和VEGFD的结合来抑制 VEGFR2的活化,从而通过抑制血管内皮生长、迁移和存活来抑制肿瘤血管生成,进而发挥抗肿瘤作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月27日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=125477