瑞博西林是另一种小分子选择性CDK4/6抑制剂,在体外试验中瑞博西林可诱导b蛋白的去磷酸化,分离转录因子E2F,并在Rb阳性细胞系中导致G1细胞周期停滞。2期临床试验MONALEESA-1( NCTO1919229)结果表明:瑞博西林联合来曲唑治疗HR阳性/HER2阴性乳腺癌,患者耐受性良好,未发现严重不良事件。在随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验MONALEESA-2(NCTO1958021)中,研究者纳入了668例绝经后HR阳性/HER2阴性转移性乳腺癌,与来曲唑单药治疗相比,瑞博西林联合来曲唑的治疗显著延长了患者的PFS率( 42.2%比63.0% ,P= 0.002)。
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