瑞博西尼(ribociclib)是一种口服片剂，属于细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂，通过选择性抑制CDK4/6活性，阻断细胞周期从G1期进入S期，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
药品称呼
通用名：瑞博西尼、ribociclib
商品名：KISQALI、击癌利、凯丽隆
适应靶点
细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)和细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK6)
适应症和适应人群
早期乳腺癌
联合芳香化酶抑制剂，用于HR阳性、HER2阴性且伴有高危复发风险的II期和III期早期乳腺癌的辅助治疗。
晚期或转移性乳腺癌
联合芳香化酶抑制剂或氟维司群，作为HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗；或在内分泌治疗进展后使用。
规格与性状
规格：200mg*63片/盒；
性状：口服片剂。
主要成分
活性成分：琥珀酸瑞博西尼(ribociclib succinate)
用法用量
早期乳腺癌
推荐起始剂量
每日口服400mg(两片200mg片剂)，连续服用21天，之后停药7天，每28天为一个治疗周期。
治疗持续时间
建议持续治疗3年，或直至疾病复发或出现不可接受的毒性。
晚期或转移性乳腺癌
推荐起始剂量
每日口服600mg(三片200mg片剂)，连续服用21天，之后停药7天，每28天为一个治疗周期。
剂量调整
根据患者的安全性和耐受性，可能需要中断、减少或停用剂量。
服用方式
可与食物同服或不同服。
不良反应
早期乳腺癌
最常见(发生率≥20％)的是淋巴细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、感染、肌酐升高、血小板减少、头痛、恶心和疲劳。
晚期或转移性乳腺癌
最常见(发生率≥20％)的是白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、感染、恶心、肌酐升高、疲劳、血小板减少、腹泻、呕吐、头痛、便秘、脱发、咳嗽、皮疹、背痛和血糖降低。
严重不良反应
间质性肺病/肺炎、严重皮肤不良反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药物反应)、QT间期延长、肝毒性、中性粒细胞减少、胚胎-胎儿毒性。
注意事项
间质性肺病/肺炎：监测肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等，怀疑ILD/肺炎时应立即中断治疗并进行评估。
严重皮肤不良反应：出现皮疹、水疱、黏膜溃疡等症状时，应立即中断治疗，直至确定病因。如确诊为严重皮肤反应，应永久停用。
QT间期延长：治疗前及治疗期间应监测心电图和电解质水平，避免与已知延长QT间期的药物联用。
肝毒性：定期监测肝功能，如出现肝酶显著升高或黄疸等症状，应调整剂量或中断治疗。
中性粒细胞减少：定期监测全血细胞计数，如中性粒细胞计数严重下降，应调整剂量或中断治疗。
胚胎-胎儿毒性：瑞博西尼可能对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少3周内使用有效避孕措施。
特殊人群用药
1.妊娠期女性
应避免使用，如必须使用，应充分告知风险。
2.哺乳期女性
建议在治疗期间及停药后至少3周内停止哺乳。
3.老年人
无需调整剂量，但应密切监测肾功能和不良反应。
4.肝肾功能损害患者
根据损害程度调整剂量，具体调整方案需遵循医疗指南。
禁忌症
目前尚无明确的禁忌症，但应严格遵循适应症和用法用量，避免与禁忌药物联用。
药物相互作用
1.避免联用的药物
强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素、酮康唑)、强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)、已知延长QT间期的药物(如胺碘酮、索他洛尔)。
2.需调整剂量的药物
中效CYP3A抑制剂(如氟康唑、地尔硫卓)，联用时应根据具体情况调整瑞博西尼剂量。
药物过量
症状：药物过量可能导致严重的骨髓抑制、QT间期延长等。
处理：目前尚无特效解毒剂，过量时应立即停药，采取支持性治疗措施，监测生命体征和实验室指标。
药代动力学
吸收：口服后迅速吸收，与食物同服不影响生物利用度。
代谢：主要通过CYP3A酶代谢，代谢产物活性较低。
排泄：主要通过粪便和尿液排泄，半衰期约为32小时。
特殊人群：老年人和轻中度肝肾功能损害患者的药代动力学参数无明显改变，重度肝肾功能损害患者需调整剂量。
贮存方法
存储于2℃至8℃的冰箱中，可在2℃至15℃之间短暂存放。分发后，患者可在室温(20℃至25℃)下保存长达2个月。
研发公司
瑞士诺华制药公司
