瑞博西尼的功效与作用？

瑞博西尼是一种常用于治疗乳腺癌的药物，主要用于治疗绝经后妇女的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌。它能够有效地抑制乳腺癌细胞的生长和扩散，从而延缓疾病的进展，并提高患者的生存率。

瑞博西尼的功效与作用

细胞周期蛋白依赖激酶4和6 （CDK4/6）抑制剂的出现标志着晚期乳腺癌治疗的重大进展。瑞博西尼是一种口服生物可利用的高选择性CDK4/6抑制剂。瑞博西尼与各种内分泌疗法相结合，已被证明具有作为HR+和HER2晚期乳腺癌患者的一线疗法的临床活性，且不损害与内分泌疗法相关的有利毒性特征。

因此，瑞博西尼现在被认为是HR+，HER2-晚期乳腺癌治疗的新标准。CDK4/6抑制代表了HR+转移性乳腺癌患者的一种有前途的治疗选择。

此外，瑞博西尼可显著提高接受HR+和HER2晚期乳腺癌一线内分泌治疗患者的无进展生存期。在一项3期试验中，瑞博西尼联合来曲唑相比单独使用来曲唑显著延长了无进展生存期，总体生存期也有所延长。

瑞博西尼作用机制

瑞博西尼的作用机制主要是通过抑制细胞周期蛋白依赖激酶（CDK）4和6，阻止G1细胞增殖至细胞周期的S期。这些激酶在与D细胞周期蛋白结合时被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路中起关键作用。

在体内，在含有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中，使用单药剂核糖昔布治疗可导致肿瘤体积减小，这与抑制pRb磷酸化相关。

瑞博西尼用法用量

瑞博西尼建议的剂量是600毫克（3片200毫克的药物），每天1次，口服21天之后停止7天，以结束一个28天的疗程。瑞博西尼可与食物同服，也可单独服用。

当与瑞博西尼联合用药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15、29天给药，之后每月给药一次。患者应在每天大致相同的时间服用其剂量的瑞博西尼，最好在早上服用。瑞博西尼片剂应整粒吞咽（片剂在吞咽前不应咀嚼、压碎或裂开）。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整，则不应将其摄入。

瑞博西尼联合来曲唑治疗效果

一项III期临床实验的预分析，在人类表皮生长因子受体2阴性、激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌患者中，一线瑞博西尼联合来曲唑比单独使用来曲唑导致显著更长的无进展生存期。瑞博西尼组的总生存期是否会更长还不清楚。

试验中病人按照1:1被随机分组，分别服用瑞博西尼和安慰剂，并同时服用来曲唑。研究发现，治疗组和安慰剂组的334名病人分别死亡181名和219名，分别占65.6%和65.6%。

瑞博西尼加来曲唑比安慰剂加来曲唑更能提高患者的整体生存率。瑞博西尼和安慰剂联合应用的总生存率分别为63.9个月和51.4个月。

因此，对于晚期乳腺癌病人，瑞博西尼加来曲唑的一线疗法比安慰剂加来曲唑更能提高病人的生存率。与安慰剂组相比，瑞博西尼治疗组的总体存活时间更长，平均为12个月。

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