关于白血病靶向药-格列卫的详细介绍

从2001自年开始应用第一代 TKIs格列卫(是甲磺酸伊马替尼的商品名)。作为第一个靶向抑制的BCR/ABL的TKIs，格列卫通过占据 BCR/ABL融合基因的结合位点，抑制ABL激酶活性，使 BCR/ABL 阳性细胞的增生受抑制或者凋亡。最近十几年的临床实践已经证明格列卫（Imatinib）治疗慢性期的治疗效果超过了之前的其他治疗。

当初由于格列卫价格昂贵，很多患者无法负担起巨大的经济压力而很少患者能长期使用用此药。2003年9月，中华慈善总会与诺华公司肿瘤药品事业部相互合作，在中国正式启动全球患者援助项目(GIPAP)，该项目于2004年在新疆正式启动，使越来越多的患者受益，刚开始主要用于加速期及急变期的患者，随后用于慢性期的患者。

格列卫口服吸收很快，口服药物后两个小时至四个小时可以达到峰值，胶囊的平均绝对生物利用度为98%，血浆蛋白的结合率约为95%。

由于格列卫（Imatinib）仅为慢性髓性白血病基因产物的抑制剂,不能根除致病基因,因此,应用伊马替尼治疗慢性髓性白血病即使获得细胞遗传学缓解的效果也需要继续长期服药,以免疾病复发;而且用药过程中需要密切监测血液学和遗传学缓解情况,并依据监测结果随时调整用药剂量。

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