阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂,于1997年被美国食品与药品监督管理局(FDA)批准用于治疗原发性血小板增多症,以减少血小板数量和防止形成血栓的危险,之后在加拿大和欧盟上市,目前在中国暂未上市,那么,阿那格雷是怎样治疗血小板增多症的呢?
原发性血小板增多症(ET)为一类骨髓增生性疾病,其临床特点主要表现在骨髓巨核细胞发生异常增生以及血小板计数持续增高。阿那格雷别名氯喹咪唑酮,为咪唑喹哪唑琳衍生物,同时也是近几十年内成功研发的比较有效的哇琳酮类抗血小板药物之一。
前期临床研究显示,阿那格雷盐酸盐口服易吸收,代谢后随尿液排出,又降低血小板生成和抑制血小板聚集的两重作用。此外,对过高的血小板水平具有选择性降低作用,只要将给药剂量控制在合理范围内,患者机体的红、白细胞计数均不会出现明显降低的情况,可在很大程度上降低白血病等不良病症的继发率,故在ET的临床治疗方面愈发受到青睐。
Gunnar Birgegard等在3649例欧洲多中心的高危ET的对照研究中发现,阿那格雷组与其他降细胞治疗组相比,静脉血栓发生率较低,动脉血栓事件发生率相似,而出血事件及复合血栓出血事件发生率较高,此外,阿那格雷组的骨髓纤维化发生率较高,而其他降细胞治疗组的白血病、非血液学的恶性肿瘤发生率较高。
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