吉瑞替尼成为全国治疗FLT3突变型AML靶向药

FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKIs）己被开发用来抑制FLT3异常信号传导，其对应的临床试验也正在进行中。吉瑞替尼 (也称为ASP2215）是 AstellasPharma 与Kotobuki Pharmaceutical合作开发的新一代靶向FLT3蛋白的TKIs，用于治疗含有FLT3突变的AML。它的选择性、药物效力和抗FLT3激活突变的活性已经被目前几个AML临床试验证实。

与第一代抑制剂广谱抑制RAF-1、VEGF、c-KIT、PDGFR 和 FLT3表达的Sorafenib和Sunitinib相比,吉瑞替尼对FLT3的靶向性更强%，对FLT3有较强的抑制作用，对C-Kit的抑制作用最小，特异性较高，副作用更少，目前吉瑞替尼成为全国疗FLT3突变型AML靶向药。

急性髓细胞白血病(AML)具有克隆演化和遗传异质性特点,是造血系统增殖、克隆异常或分化不良细胞的恶性肿瘤。FMS-样酪氨酸激酶 3(FLT3)属于Ⅲ类受体酪氨酸激酶(TK)家族成员,通常在造血祖细胞表面表达。约10%的AML病例中能观察到FLT3-TK区域内的激活点突变。因此抑制FLT3是AML患者治疗的一个重要靶点。

吉瑞替尼使用方法简单，每天口服一次，每次120毫克。该药常见副作用为呼吸困难、水肿、转氨酶升高、疲劳、肌痛、关节痛、不适、发热、非感染性腹泻、皮疹、头痛、低血压、头晕、呕吐、口腔炎、咳嗽、肺炎、恶心等。

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