肺癌是全世界发病率和死亡率均居于首位的恶性肿瘤,其中大约有85%为非小细胞肺癌(NSCLC)。NSCLC的共同驱动基因是表皮生长因子受体( EGFR)。目前,已有三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可以治疗晚期非小细胞肺癌EGFR突变。莫博替尼(TAK788)是由日本武田公司研发的第四代口服EGFR 抑制剂,用于治疗EGFR第20号外显子插入突变的NSCLC,目前正在进行Ⅰ/Ⅱ期临床试验,其突破性的疗效已获得美国食品药品监督管理局(FDA)认可,EGFR 20外显子突变即将迎来莫博替尼这款口服靶向药。
在2019年ASco大会上,研究人员公布了莫博替尼治疗EG-FR 20外显子插入突变晚期非小细胞肺癌Ⅰ/Ⅱ期临床研究的最新数据,其在EGFR 20外显子插入突变患者中展现了很好的疗效,尤其对脑转移患者,也有一定的控制作用,因此具有良好的应用前景。
莫博替尼的使用方法比较简单,160mg每天一次口服,有或没有食物。该药常见的副作用为腹泻、恶心、口腔炎、皮疹、淋巴细胞增加淀粉酶、呕吐、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加、镁减少、疲劳、皮肤干燥、食欲下降、甲沟炎、淋巴细胞减少、肌肉骨骼疼痛等。
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