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帕比司他的作用机制是什么?使用帕比司他有哪些副作用

郭药师
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2025-01-21 17:16:05
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多发性骨髓瘤(MM)是一种恶性浆细胞病,该疾病的临床表现多样,主要有感染、出血、神经症状、高钙血症、贫血、骨痛、肾功能不全、淀粉样变等。帕比司他(panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,它联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗(包括硼替佐米及免疫调节剂)的多发性骨髓瘤。那帕比司他的作用机制是什么?使用帕比司他有哪些副作用?

帕比司他的作用机制

在体外,帕比司他(panobinostat)引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他(panobinostat)治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,帕比司他对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

帕比司他(panobinostat)通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。

帕比司他的副作用

帕比司他的副作用包括有:发热、白细胞减少、中性粒细胞减少、呕吐、低磷血症、低钾血症、低钠血症、腹泻、疲劳、恶心、外周水肿、食欲减低、肌酐增加、血小板减少、淋巴细胞减少、贫血等等。因为每位患者对药物的耐受程度不同,产生的不良反应也会有差异,因此在接受帕比司他(panobinostat)治疗后以上不良反应不会全部发生。患者治疗期间如果产生比较严重的不良反应,要及时到医院就诊,由专业医生进行诊疗及调整用药方案。

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参考资料: FDA说明书更新于2016年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353

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