靶向药中的“万金油”：卡博替尼

卡博替尼(Cabozantinib)是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，可以强效抑制血管内皮生长因子受体和肝细胞生长因子受体。卡博替尼是一种多靶点分子靶向药物，目前，已经在肠癌、软组织肉瘤、前列腺癌、肾癌、卵巢癌、甲状腺癌、肝癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

在研究中发现,卡博替尼通过抑制肿瘤细胞内PI3K/AKT/mTOR信号通路的活性以及肿瘤细胞内TCA循环关键酶的活性,抑制细胞的有氧氧化过程,减少细胞功能,进而在诱导促凋亡蛋白表达的同时抑制抗凋亡蛋白的表达,最终诱导肿瘤细胞的凋亡,发挥抗肿瘤作用。

卡博替尼相关实验：

TAPPENDEN等对比了凡德他尼与卡博替尼对晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者的疗效，结果显示,卡博替尼对患者无进展生存期的影响与凡德他尼相当。但SCHLUMBERGER等比较了卡博替尼与安慰剂的治疗疗效,结果显示,卡博替尼治疗组可将患者的中位生存期提高5.5个月(26.6个月vs21.1个月)。而进一步亚组分析中,卡博替尼对RETM918T突变阳性肿瘤患者的治疗效果比不携带该突变的患者更大:RET M918T阳性患者中,卡博替尼治疗组的中位生存期为44.3个月,而安慰剂为18.9个月(P=0.03);在RET M918T阴性亚组分析中,两组的中位生存期分别为20.2个月和21.5个月(P=0.63)。

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