一个具有ALK、ROS1双重抑制活性的TKI：色瑞替尼

肺癌按照组织病理学的分类，可以分为小细胞肺癌（SCLC）和非小细胞肺癌(NSCLC)。其中NSCLC占肺癌的80%~85% ,且70%左右的患者就诊时已属晚期,其中，间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性患者占NSCLC患者人数的3%~7%。间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1基因重排是晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的重要分子亚型。这些驱动基因的发现为高活性治疗干预创造了新的潜力。第2代已上市的ALK抑制剂包括有色瑞替尼、艾乐替尼和布格替尼对于克唑替尼耐药或不能耐受的ALK阳性NSCLC尤其脑转移病灶具有一定优势，今天我们要说的就是这个具有ALK、ROS1双重抑制活性的TKI：色瑞替尼。

关于色瑞替尼

色瑞替尼(Ceritinib）是美国诺华制药公司研究的可以对ALK产生抑制作用的第二代药物。2014年4月29日FDA批准该药成为治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的突破性药物。色瑞替尼能够有效的抑制ALK自身的磷酸化，最终导致癌细胞凋亡，主要用于治疗Crizotinib耐受或者不能服用Crizotinib 的非小细胞肺癌患者。

通过多方面实验研究，在不同的浓度大小范围内，不管是生物化学方面的实验还是细胞层次的实验，都明确显示ALK是色瑞替尼的主要抑制靶点。色瑞替尼可以有力针对服用Crizotinib后出现了ALK突变的患者进行治疗，治疗后的不良反应主要是腹泻，并且与Crizotinib相比，色瑞替尼具有成本效益。

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