达可替尼的效果怎么样？

达可替尼于2019年5月被 NMPA批准用于ECFR19号外显子缺失突变或EGFR 21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。与第1代EGFR-TKIs相比,达可替尼延长了治疗失败的时间(TTF),升高了客观缓解率(ORR),并有延长OS的趋势。

达可替尼主要经肝脏代谢,包括氧化作用及谷胱甘肽结合反应。氧化作用主要由肝脏CYP2D6完成,生成与达可替尼药理作用相似的O-去甲基-达可替尼。CYP3A4参与其他次要氧化代谢物的生成,代谢产物及原形主要经胆汁排泄。

达可替尼的效果怎么样？

回顾性分析50例EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的临床资料,其中的24例(A组)给予达可替尼治疗,26例(B组)给予第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗。比较两组患者临床结局和不良反应发生情况。

结果：A组患者的中位无进展生存期(PFS)为6.0个月,中位总生存期(OS)为11.0个月;患者的性别、年龄,有无吸烟史和基因突变类型对中位PFS和OS均无显著影响(P>0.05),但一线使用达可替尼的患者比二线使用达可替尼的患者拥有更长的中位 PFS(P<0.05)。与B组比较,A组EGFR 21外显子突变阳性患者服用达可替尼作为一线治疗能延长 PFS(P<0.05)。服用达可替尼后的不良反应主要包括甲沟炎、皮疹、食欲不振和腹泻,21例患者因轻度不良反应而下调达可替尼剂量。

由此得出结论：与EGFR-TKI比较,达可替尼治疗EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的临床效果较好，且患者耐受性较高。

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