替沃扎尼可用于接受过两种或两种以上系统治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)成年患者,治疗效果显著,关键性3期临床研究TIVO-3,晚期RCC患者接受替沃扎尼或活性对照的治疗,结果显示,替沃扎尼组中位无进展生存期PFS为5.6个月,优于活性对照组的3.9个月,在客观缓解率(ORR)方面,替沃扎尼达到18%,活性对照组这一数值为8%。可见替沃扎尼治疗肾癌的效果是比较好的。
替沃扎尼抑制肿瘤组织中的血管生成,减小血管通透性,从而减缓体内肿瘤的生长。研究显示,接受替沃扎尼治疗的初治肾细胞癌患者,无进展生存甚至可长达23个月,这意味着不论在早期还是晚期肾细胞癌患者中,替沃扎尼的疗效都十分可观,为肾细胞癌患者提供了一种新的治疗选择。
替沃扎尼在临床研究TIVO-3中,耐受性和安全性良好,最常报告的与替沃扎尼相关的所有等级AE(不良事件)均为高血压(38%),腹泻(33%),疲劳(29%)和食欲下降(27%)。需要注意的是孕期、哺乳期、儿童患者会导致严重的不良反应,不建议用药,肾损伤患者、肝损伤患者需调整替沃扎尼用量。
替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在小鼠和大鼠的肿瘤异种移植模型中,替沃扎尼抑制各种肿瘤细胞(包括人肾细胞癌)的血管生成、血管通透性和肿瘤生长。替沃扎尼是三种VEGF受体的强效,选择性,长半衰期抑制剂,旨在优化VEGF阻断作用,同时将脱靶毒性降至最低。建议患者遵医嘱用药,对症治疗。
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