




2014年4月,美国FDA批准诺华公司色瑞替尼(ceritinib)用于治疗晚期转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。本品为酪氨酸激酶抑制剂,适用于经治转移性ALK阳性NSCLC患者。据美国国家癌症研究所提供的数据,美国确诊为肺癌的人数2014年预计达22.421万,死于该疾病者可能达到15.92万。临床约85%的肺癌病例是NSCLC,但只有2%~7%的NSCLC患者为ALK阳性。但色瑞替尼针对脑转移效果也十分不错,色瑞替尼入脑效果怎样,对脑转移有效吗?
色瑞替尼不仅仅只是一线治疗ALK阳性的患者这么简单。ASCEND系列临床也观察到色瑞替尼颅内疗效优异。
色瑞替尼用于晚期肺癌疗效还是比较好的,相比于化疗的试验,色瑞替尼的中位无进展生存期对比为:16.6个月vs 8.1个月。对于肺癌脑转移用色瑞替尼的疗效,试验显示,中位无进展生存期达到10.7个月,明显高于化疗组的6.7个月。也就是说,色瑞替尼对处于有症状进展期的脑转移同样具有显著疗效。
色瑞替尼为二代ALK抑制剂,分别在2014经FDA批准用以治疗克唑替尼耐药的ALK阳性 NSCLC患者。而之后的临床研究显示,色瑞替尼对于存在脑转移的NSCLC患者的疗效明显优于克唑替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225