阿达格拉西布(Adagrasib,MRTX849)和索托拉西布(Sotorasib,AMG-510)都可以用于非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌。但阿达格拉西布是第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂,而索托拉西布是首款获批上市的KRAS G12C抑制剂。索托拉西布是由日本安进(Amgen)公司开发的,阿达格拉西布是Mirati Therapeutics开发的。但具体患者用哪一款药物还需根据医生对患者的诊断来服药,不可盲目使用。
阿达格拉西布的推荐剂量为 600 mg 口服给药,每日两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者需注意每天同一时间,可以和食物一起服用,也可以不和食物一起服用。
索托拉西布推荐剂量:每日一次,口服960mg。每天一次,在每天同一时间服用,有或没有食物,整片吞服。不要咀嚼药片。
阿达格拉西布的治疗效果:在II期KRYSTAL-1试验中,KRASG12C抑制剂阿达格拉西布在既往治疗过的KRASG12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%,疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后,总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。
索托拉西布的治疗效果:一项单组2期(NCT03600883)试验中,在先前接受标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期NSCLC(非小细胞肺癌)患者中,中位缓解持续时间为11.1个月。100例患者发生疾病控制。中位无进展生存期为6.8个月,中位总生存期为12.5个月。在这项2期试验中,索托拉西布治疗在先前治疗的KRAS p.G12C突变NSCLC患者中产生了持久的临床益处,没有新的安全信号。
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参考文献:
[1.]Adagrasib Response Remains Strong in NSCLC. Cancer Discov. 2022 Aug 5;12(8):OF1. doi: 10.1158/2159-8290.CD-NB2022-0042. PMID: 35666594.
[2.]Skoulidis F, Li BT, Dy GK, Price TJ, Falchook GS, Wolf J, Italiano A, Schuler M, Borghaei H, Barlesi F, Kato T, Curioni-Fontecedro A, Sacher A, Spira A, Ramalingam SS, Takahashi T, Besse B, Anderson A, Ang A, Tran Q, Mather O, Henary H, Ngarmchamnanrith G, Friberg G, Velcheti V, Govindan R. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS p.G12C Mutation. N Engl J Med. 2021 Jun 24;384(25):2371-2381. doi: 10.1056/NEJMoa2103695. Epub 2021 Jun 4. PMID: 34096690; PMCID: PMC9116274.
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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