




诺华制药有限公司开发的塞瑞替尼于2014年4月在美国批准上市,用于治疗ALK阳性、经克唑替尼治疗后疾病进展或不能耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。作为第2代ALK抑制剂,其活性为克唑替尼的20倍。细胞水平的研究表明,塞瑞替尼对克唑替尼耐药性细胞有明显的抑制作用,其对耐药突变L1196M、G1269A、I1171T和 S1206Y抑制作用明显,但对G1202R和 F1174C突变无效。那么,塞瑞替尼治疗肺癌ros1效果好吗?
近期一项II 期试验在有ROS1重排突变的非小细胞肺癌患者(n=28可评估)一线治疗中评估了塞瑞替尼的效果。据报道在接受塞瑞替尼治疗的患者中有1例完全缓解和19例部分缓解(总缓解率ORR为62%[95% CI,45%-77%]),既往未接受过克唑替尼治疗患者的 PFS为19.3个月(95% CI,1-37),全部患者为9.3个月(95% CI,5-43)。NCCN专家组基于该试验推荐塞瑞替尼(2A类)用于ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者。但是,NCCN 专家组一致同意克唑替尼是ROS1重排患者一线治疗的首选药物,这是基于试验数据和 FDA 批准的结果,相对于塞瑞替尼而言的。
在该实验中,发现塞瑞替尼的副作用主要有呕吐、疲乏、转氨酶升高、腹泻、恶心、体重减轻、食欲减退、腹痛等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225