塞瑞替尼和克唑替尼哪个好？
郭药师
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2025-01-21 13:03:33
间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种酪氨酸激酶，ALK在NSCLC患者中的阳性率约为4%～5%。第一代ALK抑制剂(ALKi)克唑替尼是全球首个棘皮动物微管样蛋白4(EML4)-ALK融合基因抑制剂,然而受EML4-ALK的腺苷三磷酸(ATP)结合位点附近基因突变、基因扩增、信号通路的旁路激活、肺癌脑转移等因素影响，大部分患者在使用克唑替尼约8个月后出现耐药。第二代ALKi塞瑞替尼在克唑替尼原有治疗效果上延长了患者的中位无进展生存期，并对中枢神经系统转移患者的颅内病灶具有良好的控制作用，那么，塞瑞替尼和克唑替尼哪个好？
塞瑞替尼和克唑替尼哪个好
一项比较塞瑞替尼与克唑替尼作为一线药物的临床试验(PROFILE 1014)结果显示,塞瑞替尼与克唑替尼的总反应率基本相近(69.5% Vs.74.0 % ) ,但塞瑞替尼组的中位无进展生存期显著延长,这与塞瑞替尼能够抑制克唑替尼耐药突变的作用机制吻合。此外,塞瑞替尼对脑转移阳性NSCLC患者的疗效明显优于克唑替尼。
塞瑞替尼和克唑替尼如何选择
对于没有接受过靶向治疗的患者，如果没有脑转移，建议仍然首选克唑替尼，在克唑替尼耐药之后还可以用阿来替尼、布加替尼、塞瑞替尼进行二线治疗。当然在临床上最终究竟是使用哪一种药物不应该由自己草率决定，应有主治医生根据相关检测结果来判断最适合患者的药物。
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参考资料： FDA说明书更新于2021年10月7日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225
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