阿法替尼(吉泰瑞)主要治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,之前没有使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,还有含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌。
阿法替尼(Afatinib)是德国勃林格殷格翰公司(Br. General Summary)研发的新型口服小分子抑制剂。在2013年7月12日,美国食品药品监督管理局首次批准了该药品的注册。阿法替尼(Afatinib)在全球范围内被广泛应用于EGFR基因突变的NSCLC,并被认为是EGFR基因突变的NSCLC治疗的第一选择。
阿法替尼与吉非替尼相比具有更广泛的可能延长耐药机制,有潜在的更持久的抑制作用。阿法替尼治疗非小细胞肺癌的中位时间为13.7个月。在患者亚群大致一致的情况下,阿法替尼与吉非替尼相比,阿法替尼的效果更好。阿法替尼(Afatinib)能与 EGFR形成不可逆结合,从而更好地与 ATP竞争结合位点,增强其对 EGFR的拮抗效应,并增强其对肿瘤的抗药性。
临床试验的结果显示,阿法替尼对于EGFR发生突变的非小患者有显著疗效,其疗效和安全性都优于标准的化疗方案,在新一代TKIs,如吉非替尼、厄洛替尼治疗无效的非小细胞肺癌患者中,仍然具有较好的临床应用前景。
阿法替尼的推荐剂量为40mg,每日一次,没有足够的证据表明50mg的剂量对患者有更大的益处。阿法替尼不能与食物一起服用,应在进食后至少3小时或进食前1小时服用。如果无法吞咽完整药片,可将药物分散于大约100ml的非碳酸饮用水中,但是不要用其它的液体。如果漏服一次,患者应在当天记起时尽快服用。但是如果距下次服药的时间不足8小时,则不需要额外补充漏服的剂量。
部分药物过量服用的患者可产生相关不良反应,包括恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛等。阿法替尼服用过量没有专门的解毒剂,如果疑似使用过多的药物,就应该停药,同时给予支持性的治疗。如有适应证,则可采用催吐剂或洗胃剂来清除体内的阿法替尼。
[1]李海琼.阿法替尼治疗非小细胞肺癌研究进展[J].中国药业,2017,26(19):5-8.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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