比美替尼治疗的疾病有哪些？

比美替尼适应症

比美替尼(Binimetinib) 是一种激酶抑制剂，主要用于治疗具有BRAF基因变异的无法根治性切除的恶性黑色素瘤，以及化疗后恶化的BRAF基因变异的、无法切除的晚期、复发的结直肠癌。

比美替尼作为一种新型的有丝分裂素活化的胞外信号调控激酶（MEK1/2）抑制剂，在临床上具有广泛的应用前景。在体外实验中， Belmitinib可抑制 ERK磷酸化，并且对 BRAF基因突变的黑素瘤细胞有明显的抗肿瘤作用，而 BRAF基因突变的黑素瘤细胞中， Belmitinib也有明显的抗肿瘤作用，提示BRAF可能是通过调控ERK磷酸化而发挥抗肿瘤作用的靶点。

比美替尼的效果

在一项研究中，恩考芬尼+比美替尼组(n=192)、恩考芬尼组(n=194)或威罗非尼组(n=191)。中位随访时间为16.6个月，恩考芬尼加比美替尼组的中位无进展生存期为14.9个月，威罗非尼组的中位无进展生存期为7.3个月。

结论:与威罗非尼相比，恩考芬尼+比美替尼和恩考芬尼单药治疗的疗效更好。

总的来说，与恩考芬尼或威罗非尼相比，恩考芬尼+比美替尼似乎具有更好的耐受性，可能代表BRAF突变黑色素瘤患者的一种新的治疗选择。

由于比美替尼97%与血浆蛋白结合，药物的半衰期为3.5小时，乳汁中的含量可能很低，但是依旧建议服用比美替尼治疗期间停止母乳喂养，并在治疗结束后至少3天才能哺乳。

比美替尼的推荐剂量为45mg，每日口服两次，与恩考芬尼联合使用，直至疾病进展或者是不可接受的毒副作用。 患者应严格在医生的指导下用药，出现不适症状时及时咨询医生处理，切勿随意停药。

参考文献：

[1]Dummer R, Ascierto PA, Gogas HJ, Arance A, Mandala M, Liszkay G, Garbe C, Schadendorf D, Krajsova I, Gutzmer R, Chiarion-Sileni V, Dutriaux C, de Groot JWB, Yamazaki N, Loquai C, Moutouh-de Parseval LA, Pickard MD, Sandor V, Robert C, Flaherty KT. Encorafenib plus binimetinib versus vemurafenib or encorafenib in patients with BRAF-mutant melanoma (COLUMBUS): a multicentre, open-label, randomised phase 3 trial. Lancet Oncol. 2018 May;19(5):603-615. doi: 10.1016/S1470-2045(18)30142-6. Epub 2018 Mar 21. PMID: 29573941.

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