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艾伏尼布的功效与作用原理?

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医学编辑赵丽君
2023-07-07 10:05

艾伏尼布功效

艾伏尼布 (Ivosidenib)是一种小分子、口服的突变细胞质异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)抑制剂,由Agios制药公司开发,用于治疗IDH1突变患者的癌症。

Ivosidenib (AG-120)是一种新型靶向药物,能够通过抑制突变体异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)抑制肿瘤代谢物2-羟戊二酸的产生,控制肿瘤细胞的生长、发展。

艾伏尼布作用原理

Ivosidenib是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)突变体抑制剂,临床主要用于治疗IDH1突变体(mIDH1)急性髓性白血病(AML)。临床前研究表明,在ivosidenib中加入阿扎胞苷可增强mIDH1抑制相关的分化和细胞凋亡。

IDH1酶的突变形式产生一种代谢物,2-羟戊二酸(2-HG),它被认为在急性髓性白血病(AML)、胶质瘤和其他癌症的形成和进展中发挥作用。升高的2-HG水平会干扰细胞代谢和表观遗传调节,从而促进肿瘤的发生。Ivosidenib靶向IDH1代谢途径,以防止肿瘤代谢物2-HG的积累。

艾伏尼布

艾伏尼布治疗效果

在一项258例idh1突变血液恶性肿瘤患者的1期研究中,报告了34例新诊断的急性髓性白血病(AML)患者的结果,这下患者每天接受500mg的药物治疗。最常见的各级不良事件是腹泻、疲劳,恶心,食欲下降。6例患者出现了分化综合征,不需要停药。 结果显示,有61.5%和77.8%的患者在用药1年后仍保持缓解,中位随访23.5个月,中位总生存期为12.6个月左右。在21例输血依赖患者中,9例患者在基线时不再依赖输血。 综上所述,Ivosidenib在AML患者中耐受性良好,治疗效果显著,并诱导持久缓解和输血独立性。

参考文献

Roboz GJ, DiNardo CD, Stein EM, de Botton S,

Mims AS, Prince GT, Altman JK, Arellano ML, Donnellan W, Erba HP, Mannis

GN, Pollyea DA, Stein AS, Uy GL, Watts JM, Fathi AT, Kantarjian HM,

Tallman MS, Choe S, Dai D, Fan B, Wang H, Zhang V, Yen KE, Kapsalis SM,

Hickman D, Liu H, Agresta SV, Wu B, Attar EC, Stone RM. Ivosidenib

induces deep durable remissions in patients with newly diagnosed

IDH1-mutant acute myeloid leukemia. Blood. 2020 Feb 13;135(7):463-471.

doi: 10.1182/blood.2019002140. PMID: 31841594; PMCID: PMC7019193.

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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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