




卵巢癌为常见的妇科恶性肿瘤,其发病率居妇科恶性肿瘤的第三位,且逐年增加。作为卵巢癌治疗的新模式,多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂在国内获批使用的有奥拉帕利片、尼拉帕利胶囊和氟唑帕利胶囊。其中,尼拉帕利于2017被美国食品药品监督管理局批准上市,2019年经NMPA批准在国内上市。用于铂敏感复发性卵巢癌及晚期卵巢癌一线维持治疗。那么,尼拉帕利靶向药的功效与副作用是什么?
尼拉帕利是一种有效的、高度选择性的PARP-1和PARP-2抑制剂,半数抑制浓度分别为3.8、2.1nmol/L,与其他PARP家族成员(PARP-3、v-PARP和TANK-1)相比,其选择性高100倍在培养的 BRCA1和 BRCA2缺陷型癌细胞系中,尼拉帕尼可选择性抑制癌细胞增殖,但不能选择性抑制正常细胞系增殖。该过程的机理为:在 BRCA缺陷型细胞中,尼拉帕尼诱导的细胞毒性使Gz/M期细胞周期停滞从而导致细胞凋亡和有丝分裂突变。
尼拉帕利主要通过羧酸酯酶代谢形成主要的无活性代谢物M1,随后经历葡糖苷酸化,在多次服用尼拉帕尼300 mgld 后,平均消除半衰期为36h。
尼拉帕尼(尼拉帕利)最常见的不良反应(发生率≥10%)为:恶心呕吐,腹泻腹痛,肌痛,背痛,便秘,头痛,血小板减少症,消化不良,口干,食欲降低,AST/ALT升高,咳嗽,呼吸困难,关节痛,皮疹,疲劳乏力,高血压等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793