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奥贝胆酸和熊去氧胆酸的区别?

郭药师
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2025-01-21 17:43:10
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奥贝胆酸和熊去氧胆酸两者在药物适应症、不良反应、用法用量、治疗效果等方面存在区别,建议患者在医生的指导下选择药物使用。

药物适应症

奥贝胆酸是一种半合成的疏水性胆汁酸(hydrophobic bile acid, BA)类似物,是一种法尼醇X受体(farnesoid X receptor, FXR)的高选择性激动剂。法尼醇X受体是BA的关键核受体,可诱导肠源性激素,尤其是成纤维细胞生长因子19的表达。OCA对糖脂代谢,尤其是肝脏炎症的有益作用使其成为多种疾病的治疗候选药物,包括原发性胆汁性胆管炎(PBC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid, UDCA)是肠道细菌转化(cheno)去氧胆酸产生的次生胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节剂,也是脂质代谢的必需物质。临床可以用来治疗胆固醇型胆结石,形成和胆汁缺乏性脂肪泻,还可以被用来防止药物性结石和治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

不良反应

奥贝胆酸最常见的不良反应为皮肤瘙痒,患者还会出现腹痛、皮疹、乏力、口咽部疼痛、关节痛、头晕、便秘、甲状腺功能异常和湿疹等不良反应。若患者皮肤瘙痒严重,应及时遵医嘱停药或者减小药物剂量,使用抗组胺药物缓解症状。

熊去氧胆酸一般不会引起腹泻,其他偶见的不良反应有过敏、胰腺炎、头痛、便秘、头晕、胆结石钙化、软便、心动过速等。

用药剂量

奥贝胆酸需要口服,刚开始用药时每日一次,每次5mg,可与食物同服,也可不伴随食物服用,之后可增加到每日10mg的最大剂量。

熊去氧胆酸用于利胆时一次50mg,一日三次,用于溶胆石时一日450-600mg,分2次服用,或者根据自己的体重每天8-10mg/公斤,肥胖者每天15mg/公斤,吃饭的时候分两次服用。

治疗效果

一项研究显示,奥贝胆酸可控制肝硬化的发展,改善原发性胆汁性胆管炎患者的胆汁酸排泄,能通过直接抑制巨噬细胞NLRP3炎症小体的激活,进而抑制炎症小体激活引起的肝脏脂质沉积,从而改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

熊去氧胆酸在原发性胆汁性肝硬化患者中,13-15 mg/kg/d)可改善血清肝脏化学指标,可能延缓疾病进展为重度纤维化或肝硬化,并可能延长无移植生存期。在原发性硬化性胆管炎中,13-20 mg/kg/d)可改善血清肝脏化学指标和预后替代指标。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999

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