




阿普斯特主要用于治疗银屑病、银屑病关节炎等,也可用于治疗神经性皮炎、红斑狼疮。神经性皮炎、红斑狼疮的患者可在医生的指导下进行规范治疗。
神经性皮炎一般与遗传、免疫、环境因素、精神因素、内分泌失调、胃肠道功能异常、刺激及饮食等因素有关,是临床较为常见的一种皮肤疾病。阿普斯特可减轻神经性皮炎患者的瘙痒等症状,可防止皮损进一步受到搔抓等刺激,切断“瘙痒-搔抓-瘙痒”恶性循环。
阿普斯特是一种口服给药的小分子药物,可特异性抑制磷酸二酯酶-4酶,并通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平和抑制IL-2和8、干扰素-γ和肿瘤坏死因子(TNF)的产生来调节免疫系统。FDA批准用于治疗银屑病、银屑病关节炎和白塞病口腔溃疡。此外,阿普斯特还被超说明书应用于全身糖皮质激素或免疫抑制剂无效的各种皮肤病。
研究发现,阿普斯特(Apalstein)能够抑制PDE-4活性,从而改善炎症反应,还能够降低前列腺素E2的产生,并阻断Th1、Th2、Th17等免疫细胞的激活、进化,降低炎症因子的释放,从而减轻瘙痒症状。
红斑狼疮(lupus erythematosus,LE)是一种由自身免疫异常所导致的慢性、反复迁延的自身免疫病,可表现为蝶形红斑、发热、关节不适、头痛、精神异常、面色苍白等症状。阿普斯特可通过抑制cAMP降解酶PDE4来介导免疫细胞中免疫调节cAMP的增加,能够抑制炎症反应,从而使临床症状改善,使红斑狼疮患者的关节疼痛、红斑等不适症状得到缓解。
红斑狼疮与神经性皮炎的患者应避免食用辛辣、刺激性强的食物。过敏体质者避免食用易致敏的食物,如鱼虾蟹、坚果等。在用药过程中,应注意其不良反应,避免使用光敏性药物。出门时注意防晒,避免外伤。恢复一段时间后应定期复查,了解病情变化。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206088