替沃扎尼有什么优势？

郭药师

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2025-01-21 15:19:16

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近十年来，随着靶向药物研究的深入开展,肾细胞癌(RCC)的治疗药物也有了更多选择,针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)及免疫检查点等靶点的新药相继问世,为晚期RCC患者带来了显著的生存获益间。替沃扎尼Tivozanib( 商品名:Fotivda)是由英国EUSA制药公司研发的强效、高选择性、口服用血管内皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI),于2017年8月24日获欧盟委员会批准首次上市。那么，替沃扎尼有什么优势？

替沃扎尼有什么优势

相关研究表明, Tivozanib可以强效地、特异性地与VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3结合,且其对三者的抑制能力[半数抑制浓度(IC50)为0.16~ 0.24 nmol/L]远大于其他VEGFR-TKI(如舒尼替尼、帕唑帕尼、索拉非尼的IC50为10~90 nmol/L);其与受体结合后能阻断VEGF/VEGFR信号转导通路，有效地抑制肿瘤组织的新生血管形成并控制肿瘤转移。

另外，Tivozanib抑制其他受体酪氨酸激酶(RTKs)如干细胞生长因子受体(c-KIT)、血小板源生长因子受体β( PDGFRβ)等的作用较弱,其IC50值至少为其对VEGFR的IC50的8倍,提示Tivozanib具有较高的选择性,其引起c-KIT和PDGFR-β抑制相关的不良反应如皮疹、手足皮肤反应、骨髓抑制等的风险较小。

替沃扎尼的用法用量

Tivozanib适用于晚期和转移性RCC成年患者的一线治疗,以及先前应用过细胞因子类药物治疗后疾病进展且未接受过VEGFR和mTOR抑制剂治疗的晚期RCC患者。其推荐剂量为每日口服1340μg,连续服药21d,休息7 d,每个治疗周期为28 d,给药直至出现疾病进展(PD)或发生不可耐受的不良反应;考虑到不良反应可能导致Tivozanib用药减量或中断,因此当需要减少剂量时,每日剂量可减少至890μg。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年1月的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212904

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