




替沃扎尼和帕唑帕尼属于同一类药物,都有各自的治疗优势,效果都比较好,而且每个肾癌患者的病情不同、对药物的敏感性不同、吸收情况不同,药物的效果也有差异性,因此很难评价替沃扎尼和帕唑帕尼哪个好。
替沃扎尼和帕唑帕尼都是治疗肾癌比较好的药物,医生会综合患者的情况选择更适合的一种治疗。
替沃扎尼(Tivozanib,Fotivda)是一种酪氨酸激酶抑制剂,由AVEO Pharmaceuticals Inc .和Kyowa Hakko Kirin Co Ltd .开发,能够抑制各种肿瘤细胞的血管生成、血管通透性和肿瘤生长,主要用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌。
帕唑帕尼也是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要抑制血管内皮生长因子受体-1、-2和-3、血小板内皮生长因子受体-α和-β以及干细胞因子受体c-kit,适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌。
一项针对晚期肾细胞癌患者的II期临床试验结果显示,在接受替沃扎尼单药治疗的患者中,总有效率为25.4%,患者的中位无进展生存期为11.8个月。
在一项针对R/R晚期肾细胞癌患者的替沃扎尼与索拉非尼的随机试验中,在TIVO-3研究中,患者被随机分为两组,一组在每个28天的周期中连续21天口服1.34毫克的替沃扎尼,另一组口服400毫克的索拉非尼,每天连续两次。
与索拉非尼相比,替沃扎尼具有疗效,PFS改善,替沃扎尼组的估计中位PFS为5.6个月,索拉非尼组的估计中位PFS为3.9个月。
在III期TIVO-3试验中,对于转移性肾细胞癌(mRCC)患者,与索拉非尼相比,帕唑帕尼改善了无进展生存期(PFS),有利于替沃扎尼的RR为13%和8%。
在一项随机、双盲、安慰剂对照的III期试验中每天一次给药800mg帕唑帕尼,研究显示与安慰剂相比,帕唑帕尼将无进展生存期从中位数4.2个月提高到9.2个月。帕唑帕尼组的客观缓解率为30%,而安慰剂组为3%,反应持续时间的中位数超过1年。
帕唑帕尼最常见的副作用是高血压、毛发脱色、腹泻、恶心、厌食和呕吐。许多3/4级毒性本质上是肝脏毒性,天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶和胆红素升高。
1、Chang E, Weinstock C, Zhang L, Fiero MH, Zhao M, Zahalka E, Ricks TK, Fourie Zirkelbach J, Qiu J, Yu J, Chen XH, Bhatnagar V, Goldberg KB, Tang S, Kluetz PG, Pazdur R, Ibrahim A, Beaver JA, Amiri-Kordestani L. FDA Approval Summary: Tivozanib for Relapsed or Refractory Renal Cell Carcinoma. Clin Cancer Res. 2022 Feb 1;28(3):441-445. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-2334. Epub 2021 Aug 20. PMID: 34417198; PMCID: PMC8810577.
2、Pick AM, Nystrom KK. Pazopanib for the treatment of metastatic renal cell carcinoma. Clin Ther. 2012 Mar;34(3):511-20. doi: 10.1016/j.clinthera.2012.01.014. Epub 2012 Feb 16. PMID: 22341567.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212904