




替沃扎尼(Tivozanib,Fotivda)是一种新型血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGF TKI),在其他VEGF TKIs中,替沃扎尼因其选择性激酶抑制特性以及抑制VEGF受体1和2的高效能而脱颖而出。
替沃扎尼由欧洲药品管理局批准用于治疗先前未治疗的转移性肾细胞癌(mRCC)患者以及在细胞因子治疗期间或之后疾病进展的患者。
替沃扎尼的副作用主要包括高血压和高血压危象、心力衰竭、静脉血栓栓塞、心脏缺血和动脉血栓栓塞、出血、蛋白尿、甲状腺功能障碍、可逆性后白质脑病综合征等。
1、高血压和高血压危象:患者在使用替沃扎尼治疗前应注意控制血压,治疗2周后监测血压,随后至少每月监测一次。治疗期间出现高血压后应进行降压治疗,比如遵医嘱使用降压药物。若服用抗高血压药后仍有持续的高血压,则应适当降低替沃扎尼的用量。如果使用降压药或降低药量后,仍有严重和持续的高血压,则替沃扎尼应该立刻停止使用。
2、心力衰竭:在使用替沃扎尼的整个治疗过程中都需要定期监测患者是否出现心力衰竭的症状,比如呼吸困难、乏力、水肿、心悸等。出现心衰后可能需要中断治疗、减少用药剂量,或者是永久停用替沃扎尼。
3、静脉血栓栓塞:使用替沃扎尼治疗期间应对存在静脉血栓栓塞风险或病史的患者密切监测,出现严重或危及生命的静脉血栓栓塞则需要停用替沃扎尼。
4、心脏缺血和动脉血栓栓塞:接受替沃扎尼治疗的患者心脏缺血发生率为3.2%,使用替沃扎尼治疗期间用对本身患有心肌梗死和中风的患者密切监测,出现该副作用后及时停用替沃扎尼。
5、出血:应对有出血风险或有出血史的患者进行密切监测,如果发生严重或危及生命的出血,需要停用替沃扎尼。
6、蛋白尿:开始使用替沃扎尼治疗前以及在治疗过程中都应定期监测是否出现蛋白尿,出现中重度蛋白尿的患者需要减少替沃扎尼的剂量或中断治疗。
7、甲状腺功能障碍:患者可出现甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进,在治疗前和整个治疗过程中都要按时检测患者的甲状腺功能。
8、可逆性后白质脑病综合征:如果使用替沃扎尼治疗期间出现癫痫、头痛、视觉障碍、精神功能改变等症状,应评估是否患有可逆性后白质脑病综合征,明确诊断后应停用替沃扎尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212904