吉瑞替尼适应症,作用功效,用法用量,副作用,疗效,价格？

FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的基因在造血干细胞增殖、分化及存活方面发挥重要作用。FLT3内部串联重复突变(FLT3-ITD)在急性髓系白血病(AML)中常见，且与迅速复发及生存率低密切相关。吉瑞替尼为新型FLT3抑制剂，由Astellas制药公司生产，于2018年11月经美国食品和药物管理局批准用于FLT3突变型复发难治性AML的治疗。

临床试验表明对其他FLT3抑制剂耐药的AML患者，采用吉瑞替尼治疗仍可取得较好疗效，其最常见的不良反应包括肌肉痛、关节痛、转氨酶升高、疲劳、发热等。

吉瑞替尼适应症

吉瑞替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，适用于下列情况：

1、非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR突变阳性患者：吉瑞替尼可作为一线治疗用药，用于未接受过化疗的局部晚期或转移性NSCLC患者。

2、急性髓系白血病 (AML) ：适用于治疗采用 FDA 批准的检测方法检测到携带 FLT3 突变的复发性或难治性急性髓系白血病 (AML) 成人患者。

吉瑞替尼禁忌症

1、对吉瑞替尼过敏或过敏反应：如果患者对吉瑞替尼或其成分过敏，则禁止使用该药物。

2、严重肝功能损害：吉瑞替尼在体内经肝脏代谢，因此在肝功能受损时，药物的代谢和排除可能受到影响。对于有严重肝功能损害的患者，使用吉瑞替尼时需要谨慎。

此外，对于孕妇、哺乳期妇女和正在计划怀孕的患者，由于吉瑞替尼对胎儿可能有不良影响，通常不建议使用。在使用吉瑞替尼之前，应告知医生有关任何已知的药物过敏反应、肝功能情况以及妊娠和哺乳情况。

吉瑞替尼作用与功效

吉瑞替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用是抑制EGFR的酪氨酸激酶活性。它的作用和功效主要包括以下几个方面：

1、抑制肿瘤细胞生长：EGFR是一种在许多肿瘤细胞中过度表达的受体，它参与了肿瘤细胞的生长和增殖过程。吉瑞替尼通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断了EGFR信号传导通路，从而抑制了肿瘤细胞的生长和增殖。

2、血管生成作用：EGFR信号通路的过度活化不仅可以促进肿瘤细胞的生长，还可以促进新血管的生成（血管生成），为肿瘤提供充足的血液供应。吉瑞替尼的抗血管生成作用可以抑制新血管的形成，从而减少肿瘤的血液供应，阻断肿瘤的生长和扩散。

3、延长生存期：吉瑞替尼在一线治疗和维持治疗中被广泛应用于 FLT3 突变的复发性或难治性急性髓系白血病 (AML) 成人患者，对于这些患者，吉瑞替尼可以显著延长无进展生存期（PFS），提高生存率。

吉瑞替尼正确用法及用量

吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg，口服给药，每日一次，可与或不与食物同服，反应可能延迟。如果没有出现病情发展或者出现无法承受的毒性反应，则推荐使用最少6个月，直至达到临床疗效。

患者服药时不可掰开或压碎本品片剂，每天大约在同一时间口服本品片剂。如有遗漏或没有按时服用，请于当日尽早服用，并于下次服用前12小时补充。第二天回到原来的计划中，不要在12小时之内使用两次药物。

 吉瑞替尼的剂型规格

片剂：40 mg为浅黄色、圆形、薄膜衣片，同侧刻有安斯泰来标志和“235”。

吉瑞替尼治疗效果

一项试验显示，与随机接受挽救性化疗(SC)的患者相比，接受口服FMS样酪氨酸激酶3抑制剂吉瑞替尼的复发/难治性FLT3突变阳性急性髓细胞白血病(AML)患者的总生存率更高。在此，对ADMIRAL试验进行了初步分析后2年的随访，以阐明吉瑞替尼对这些AML患者的长期治疗效果和安全性。

在本次分析时，中位生存随访时间为37.1个月，吉瑞替尼组和SC组分别有203/247和97/124患者死亡；16名接受吉瑞替尼治疗的患者继续接受治疗。吉瑞替尼组和SC组的中位总生存期分别为9.3个月和5.6个月(风险比为0.665；95%可信区间[CI]，0.518，0.853)；2年估计生存率分别为20.6% (95%可信区间为15.8，26.0)和14.2% (95%可信区间为8.3，21.6)。在综合完全缓解后，吉瑞替尼组2年累积复发率为75.7%，18个月后很少复发。

总体而言，吉瑞替尼组的247例患者中有49例，SC组的124例患者中有14例存活≥2年。26名接受吉瑞替尼治疗的患者存活≥2年且无复发，其中18名患者接受了移植(造血干细胞移植)，16名患者重新开始使用吉瑞替尼作为HSCT治疗后的维持治疗。

因此，持续的和HSCT后的吉瑞替尼维持治疗持续缓解，具有稳定的安全性。这些发现证实了延长吉瑞替尼治疗是安全的，并且与SC相比具有更高的生存率。

吉瑞替尼副作用及处理措施

1、皮疹：皮疹是吉瑞替尼最常见的副作用之一，大约有50%至75%的患者会出现轻度至中度的皮疹。这种皮疹通常是痤疮样的，出现在面部、胸部和背部等部位，可能会引起瘙痒、干燥和脱屑等症状。

对于轻度的皮疹，可以通过保持皮肤清洁、使用温和的洗面奶和保湿霜，避免使用刺激性化妆品等来缓解症状。对于较重的皮疹，医生可能会建议使用外用或口服的类固醇药物等

2、腹泻：腹泻是另一个常见的副作用，约有25%至50%的患者会出现不同程度的腹泻。这种腹泻可能会导致腹部不适、腹痛和水分丢失等症状。

建议患者保持充足的水分摄入，并避免进食辛辣、油腻和高纤维食物。如果腹泻严重，医生可能会建议口服止泻药物。

3、恶心和呕吐：吉瑞替尼也可能引起恶心和呕吐，大约有10%至30%的患者会出现这些症状。这可能会导致食欲不振和体重减轻。

治疗期间患者可以分多次进食小量食物，避免油腻和刺激性食物。如果恶心和呕吐较严重，医生可能会建议口服或静脉注射抗恶心药物等。

4、乏力和虚弱感：吉瑞替尼可能导致患者感到乏力和虚弱，这可能会影响日常活动和生活质量。

患者应休息充足，合理安排日常活动，避免疲劳。适量运动有益于增加体力和改善乏力感。

5、肝功能异常：吉瑞替尼可能引起肝功能异常，包括肝酶升高和黄疸等症状。在使用吉瑞替尼期间，需要监测肝功能，并根据需要调整剂量或中断治疗。如果出现肝酶升高或黄疸等异常，可能会需要调整吉瑞替尼的剂量或暂停治疗。此外，患者应避免饮酒和使用影响肝脏的其他药物。

6、呼吸道感染：吉瑞替尼还可能增加患者发生呼吸道感染的风险，包括肺炎和支气管炎等。

保持良好的个人卫生习惯，避免与有呼吸道感染的人密切接触。如果患者出现呼吸道感染症状，如咳嗽、发热等，应及时告知医生，并按医生的建议进行处理。

吉瑞替尼价格

老挝东盟吉瑞替尼（吉列替尼）40mg×28粒的参考价约为1468元，40mg×84粒的参考价约为4354元。

吉瑞替尼注意事项

使用吉瑞替尼时，有几个注意事项需要特别注意，并且对一些特殊人群的用药需谨慎。

1、使用前需进行EGFR突变检测，以确定患者是否适合吉瑞替尼治疗。

2、遵循医生的指导和处方剂量，不要自行调整药物剂量。

3、定期复查肝功能，如肝酶升高或黄疸等异常，应及时告知医生。

4、在治疗期间避免饮酒，因为酒精可能增加肝脏毒性。

5、如果患者需要服用其他药物，请告知医生，以免发生药物相互作用。

吉瑞替尼特殊人群用药

1、孕妇和哺乳期妇女应避免使用吉瑞替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成损害。如果怀孕或准备怀孕，应及时告知医生。

2、儿童和青少年使用吉瑞替尼的安全性和有效性尚不确定，因此不推荐在他们中使用。

3、对于老年患者，可能需要调整剂量或密切监测副作用。由于老年人的肝功能和肾功能可能较差，因此需谨慎使用。

总结

以上讲解了吉瑞替尼的适应症、用法用量、疗效、价格、不良反应等方面的内容。建议患者遵医嘱用药，如果在使用吉瑞替尼期间出现任何不适或不寻常的症状，如严重皮疹、呼吸困难、持续恶心呕吐等，应及时告知医生并接受进一步的评估和处理。

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