维奈克拉适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格

维奈克拉的上市时间

维奈克拉片(venetoclax)于2016年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市，2020年获得美中国食品和药物管理局批准上市。

药物成分

维奈克拉的主要成份为维奈克拉，辅料为共聚维酮 、 聚山梨酯 80、 胶态二氧化硅/无水二氧化硅、 无水磷酸氢钙、 硬脂富马酸钠等。

适应症

维奈克拉(venetoclax)适用于治疗急性髓细胞性白血病、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、复发或难治性套细胞淋巴瘤。

用法用量

一、急性髓系白血病第1-3天剂量爬坡期的给药方法

1、第一天：100mg。

2、第2天：200mg。

3、第3天：400mg。

4、第4天及以后：400mg。

一个疗程为28天，在每个疗程的第1-7天，维奈克拉需药与阿扎胞苷联用， 阿扎胞苷应皮下注射， 剂量为75mg/m² 。

二、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤的推荐剂量

每天服用一次。

1、第1周：20mg。

2、第2周：50mg。

3、第3周：100mg。

4、第4周：200mg。

5、第5周：400mg。

禁忌症

刚开始用药时和加速期，维奈克拉禁止与强效CYP3A抑制剂联合用药。

注意事项

1、肿瘤溶解综合征(TLS)：评估所有患者的风险，使用抗高尿酸血症药物前用药，确保充足的水化。随着总体风险的增加，采取更强化的措施，比如静脉补液、频繁监测、住院治疗等。

2、中性粒细胞减少：用药期间注意监测血细胞计数，出现严重中性粒细胞减少症应中断给药，并以相同或减少的剂量恢复给药。

3、感染：监测感染的体征和症状，并及时治疗。3级和4级感染暂停，直至消退，并以相同或减少的剂量恢复。

4、免疫：尚未研究在维奈克拉治疗期间或之后使用减毒活疫苗免疫的安全性和有效性，在B细胞恢复之前，不要在使用维奈克拉治疗前、期间或之后接种减毒活疫苗。

5、胚胎-胎仔毒性:可能导致胚胎-胎仔伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

副作用

1、血液和淋巴系统疾病：中性粒细胞减少症、贫血。

2、胃肠疾病：腹泻、恶心、便秘、呕吐。

3、感染：上呼吸道感染、肺炎、尿路感染。

4、血液系统疾病：白血球减少症、淋巴球减少症、嗜中性白血球减少症、血小板减少、贫血症。

5、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉骨骼疼痛、关节痛。

6、神经系统疾病：头痛、头晕。

7、全身疾病：发热、水肿。

副作用处理措施

1、头晕或头痛：应尽量避免突然站立或从躺卧位起身，慢慢起立，同时注意休息，避免劳累和熬夜。

2、便秘：保持充足的水分摄入和高纤维饮食，增加蔬菜、水果和全谷类食物的摄入，有助于缓解便秘。

3、腹泻：饮食清淡，避免进行生冷、寒凉的食物，比如雪糕、冷饮等，可遵医嘱使用蒙脱石散等药物进行止泻。

4、水肿：可能需要调整剂量或建议使用其他药物缓解水肿，避免及时高盐食物。

5、发热：多喝水补充水分，可通过冰敷额头、贴退热贴等方式进行降温，如果体温进一步升高，可遵医嘱使用布布洛芬等退热药物治疗。

维奈克拉的治疗效果

在一项研究中将先前未经治疗的确诊AML患者随机分配到阿扎胞苷联合维奈克拉组(n=286)或安慰剂组(n=145)，患者接受标准剂量的阿扎胞苷、口服维奈克拉或安慰剂，28天为一个周期。

经过20.5个月的中位随访，阿扎胞苷联合维奈克拉组的中位总生存期为14.7个月，对照组为9.6个月，阿扎胞苷联合维奈克拉组的完全缓解发生率高于对照组，阿扎胞苷联合维奈克拉组为36.7%，对照组为17.9%。

阿扎胞苷联合维奈克拉组的复合完全缓解为66.4%，对照组为28.3%。与单用阿扎胞苷组相比，未接受强化化疗的患者总生存期更长，缓解率更高。

特定人群用药

1、怀孕女性：维奈克拉片可能会对胚胎造成伤害，应告知孕妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期女性：由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，因此建议妇女在接受维奈克拉治疗期间以及末次给药后1周内不可进行母乳喂养。

3、儿童患者：尚未确定维奈克拉在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年患者：无法确定65岁及以上患者的反应是否与年轻人不同。

5、肾功能损害患者：肾功能降低的患者在开始使用维奈克拉治疗时，需要更强化的预防和监测以降低TLS的风险，轻度、中度或重度肾功能损害的患者，不建议调整剂量。

6、肝功能损害患者：对于轻度或中度肝功能损害的患者，不建议调整剂量，严重肝功能损害的患者，减少维奈克拉的服用剂量。

药物价格

1、美国艾伯维出口土耳其版本的维奈克拉

(1)10mg*14片：参考价格是1250元左右一盒。

(2)50mg*7片：参考价格是1450元左右一盒。

(3)100mg*112片：参考价格是16200元左右一盒。

2、孟加拉珠峰版本的维奈托克/维奈克拉

100mgx60片规格的药物，一盒的参考价格大约是1750元。

3、印度卢修斯版本的维奈托克 (维奈克拉)

100mg*120片，参考价格是3920元左右一盒。

规格和储存

维奈克拉以淡黄色或米色片剂形式提供，有10mg、50mg、100mg三种规格。维奈克拉应储存在温度等于或低于86°F(30°C)的原容器中，以防受潮。

参考文献：

DiNardo CD, Jonas BA, Pullarkat V, Thirman MJ, Garcia JS, Wei AH, Konopleva M, Döhner H, Letai A, Fenaux P, Koller E, Havelange V, Leber B, Esteve J, Wang J, Pejsa V, Hájek R, Porkka K, Illés Á, Lavie D, Lemoli RM, Yamamoto K, Yoon SS, Jang JH, Yeh SP, Turgut M, Hong WJ, Zhou Y, Potluri J, Pratz KW. Azacitidine and Venetoclax in Previously Untreated Acute Myeloid Leukemia. N Engl J Med. 2020 Aug 13;383(7):617-629. doi: 10.1056/NEJMoa2012971. PMID: 32786187.

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