地舒单抗(Denosumab)的功效作用及副作用与注意事项？

地舒单抗(Denosumab)是一种RANKL抑制剂，能结合于RANKL。该药批准的适应症为骨转移性实体瘤患者的骨相关事件、具有高度骨折风险的骨质疏松。常见副作用有背痛、四肢疼痛 、肌痛、膀胱炎等。

地舒单抗(Denosumab)适应症

1、高骨折风险的绝经后骨质疏松症妇女的治疗：

地舒单抗(Denosumab)适用于治疗具有高骨折风险(定义为骨质疏松性骨折史或多种骨折风险因素)的绝经后骨质疏松症妇女:，或对其他可用的骨质疏松症疗法失败或不耐受的患者。

在患有骨质疏松症的绝经后妇女中，地舒单抗(Denosumab)可降低脊椎、非脊椎和部骨折的发生率。

2、增加骨质疏松症男性骨量的治疗：

地舒单抗(Denosumab)适用于治疗具有高骨折风险(定义为骨质疏松性骨折史或多种骨折风险因素)的骨质疏松症男性，以增加其骨量，或对其他可用的骨质疏松症疗法失败或不耐受的患者。

3、接受前列腺癌雄激素剥夺治疗的男性中骨丢失的治疗：

地舒单抗(Denosumab)是一种治疗方法，用于增加接受雄激素剥夺治疗的非转移性前列腺癌高骨折风险男性的骨量。在这些患者中，地舒单抗(Denosumab)还降低了椎骨骨折的发生率。

4、乳腺癌患者接受芳香化酶抑制剂辅助治疗后骨丢失的治疗：

地舒单抗(Denosumab)可用于增加接受乳腺癌芳香化酶抑制剂辅助治疗的高骨折风险女性的骨量。

地舒单抗(Denosumab)功效作用

骨质疏松性骨折带来了发病率和死亡率的巨大负担，但是药物治疗可以预防高风险个体的这种骨折。抗再吸收药物(如双膦酸盐、雌激素、地舒单抗)通过不同的机制降低骨转换。

地舒单抗(Denosumab)是一种人单克隆抗体，用作治疗骨质疏松症的抗再吸收药物。地舒单抗(Denosumab)可结合细胞因子RANKL(nfκB受体激活剂配体)，这是一种启动骨更新的必要因子。

RANKL抑制阻断破骨细胞的成熟、功能和存活，从而减少骨吸收。相反，二膦酸盐结合骨矿物质，在那里它们被成熟的破骨细胞吸收，诱导破骨细胞凋亡并抑制再吸收。这些机制上的差异影响了治疗的开始和可逆性。

有效的药物治疗对高骨折风险的患者是必要的。在绝经后骨质疏松症的治疗选择中，在机制和剂量方面存在显著差异。地舒单抗(Denosumab)通过一种新的机制发挥作用，每年通过皮下注射给药两次。

地舒单抗(Denosumab)被骨质疏松症加拿大临床实践指南确定为治疗绝经后骨质疏松症的一线药物，是治疗选择的重要补充。

副作用

地舒单抗(Denosumab)治疗不同疾病时副作用也有所不同：

1、绝经后骨质疏松症：

最常见的不良反应是背痛、肌肉骨骼疼痛和膀胱炎、四肢疼痛、高胆固醇血症。临床试验中报告了胰腺炎。

2、男性骨质疏松症：

最常见的不良反应是背痛、关节痛和鼻咽炎。

3、癌症激素消融导致的骨丢失：

最常见的不良反应是关节痛和背痛。临床试验中也报告了四肢疼痛和肌肉骨骼疼痛。

副作用处理方式

1、鼻咽炎：饮食方面患者可摄入富含优质蛋白的食物，如牛奶、鱼肉、蛋类、牛肉等，同时应避免挖鼻、拔鼻毛、过度擤鼻等不良习惯。必要时可遵医嘱使用抗病毒药物、抗细菌药物治疗。

2、高胆固醇血症：当患者胆固醇升高时，要注意控制自己的饮食，对于油腻的、富含高胆固醇的食物要少吃或不吃，例如蛋黄、动物内脏、油炸食品、海鲜、牛肉、猪肉等。患者可多吃一些清淡的食物，例如新鲜的水果蔬菜、米粥等。

3、关节痛：患者可用热毛巾、热水袋等方法热敷关节，可改善局部血液循环，缓解疼痛，也可遵医嘱使用止痛药物治疗。

4、背痛：可通过局部按摩缓解症状，但应注意一定请专业医生来操作，不要选择擅自按摩。

地舒单抗(Denosumab)治疗骨质疏松效果

一项研究观察了地舒单抗(Denosumab)治疗绝经后骨质疏松症的临床疗效。

目的：观察地舒单抗(Denosumab)治疗绝经后骨质疏松症(PMO)的临床疗效。

方法：100例PMO患者每6个月皮下注射地舒单抗60mg。比较治疗前和治疗第6、12个月骨代谢指标、髋部和腰椎的骨密度(BMD)以及VAS疼痛评分。观察药物相关不良反应。

结果：与治疗前比较，治疗第6、12个月骨代谢指标水平和VAS疼痛评分均降低，而髋部和腰椎的BMD均增加(P<0.05)。与治疗第6个月比较，治疗第12个月骨特异碱性磷酸酶、Ⅰ型胶原氨基端延长肽水平和VAS疼痛评分降低，而髋部和腰椎的BMD增加(P<0.05)。临床总有效率为94%。无药物相关不良反应发生。

结论：地舒单抗(Denosumab)治疗PMO安全、有效，能降低患者骨代谢指标，提高BMD，减轻骨痛症状。

注意事项

1、低钙血症：必须在开始前纠正。可能会恶化，尤其是肾功能受损的患者。给患者充分补充钙和维生素D。

2、颌骨骨坏死：已有文献报道，患者治疗期间应注意症状监控。

3、非典型股骨骨折：评估大腿或腹股沟疼痛的患者，以排除股骨骨折。

4、可能发生严重感染：包括皮肤感染，包括导致住院的感染。建议患者在出现感染迹象或症状(包括蜂窝组织炎)时立即寻求医疗护理。

5、皮肤反应：有皮炎、皮疹和湿疹的报告。如果出现严重症状，考虑停止地舒单抗(Denosumab)。

6、疼痛症状：可能会出现严重的骨、关节、肌肉疼痛。如果出现严重症状，请停止使用地舒单抗(Denosumab)。

7、骨转换的抑制：已经证明有显著的抑制作用，监控骨骼过度压迫的后果。

8、相同的活性成分：服用与地舒单抗(Denosumab)成分相同的患者不应服用地舒单抗(Denosumab)以免药叠加引起不良反应。

9、过敏反应：治疗期间患者可能出现过敏反应，如果出现有临床意义的反应，则永久停用。

相关热文推荐：伏立诺他(Vorinostat)的用途与功效作用及治疗效果说明？