卡帕塞替尼的说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种新型的AKT激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路发挥抗肿瘤作用，于2023年获得美国FDA批准上市，为特定乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

卡帕塞替尼的作用与功效

作为靶向治疗药物，卡帕塞替尼在乳腺癌治疗中展现出独特的药理特性和临床价值。

作用机制

卡帕塞替尼选择性抑制AKT1/2/3激酶活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路。这一通路异常激活与肿瘤生长、增殖和耐药密切相关。通过精准靶向该通路，药物能有效抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡。

临床疗效

III期临床试验显示，联合氟维司群治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中位无进展生存期延长， 客观缓解率较高，疾病控制率显著提高。

该药物特别适用于既往接受过内分泌治疗后进展的患者，为耐药患者提供了新的治疗机会。

卡帕塞替尼的用法用量

规范用药对确保疗效至关重要，患者需严格遵循医嘱使用。

标准给药方案

推荐剂量为400mg口服，每日两次(约每12小时一次)。治疗采用间歇给药方案： - 连续服药4天 - 停药3天 - 7天为一个周期 片剂应整片吞服，不可咀嚼或压碎。

剂量调整

出现特定不良反应时需要调整剂量： -首次减量至300mg/bid，第二次减量至200mg/bid，无法耐受200mg/bid应暂停用药 具体调整需由医生根据患者个体情况决定。

用药时间建议固定，可选择早晚餐前1小时或餐后2小时服用，以保持血药浓度稳定。

卡帕塞替尼的副作用与注意事项

了解药物不良反应和注意事项有助于患者更好地管理治疗过程。

常见副作用

临床研究显示发生率≥20%的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、疲劳、高血糖、等，多数为1-2级不良反应，可通过对症处理缓解。

重要注意事项

使用期间需定期监测空腹血糖和HbA1c，首次出现腹泻立即开始止泻治疗，出现皮疹及时皮肤科会诊，育龄期患者需采取可靠避孕措施。另外，还要避免与CYP3A强效抑制剂/诱导剂联用。

老年患者无需调整剂量，肝肾功能不全患者需谨慎使用。治疗期间应避免接种活疫苗，并定期监测血常规和肝肾功能。